盐酸沙格雷酯片通常成人每天3次,每次100mg,饭后口服。但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。对哺乳期的妇女最好不使用此药,不得不使用此药时,应停止哺乳。那么,盐酸沙格雷酯片肝功能障碍患者是可以服用吗?
盐酸沙格雷酯片每片含有效成分盐酸沙格雷酯100mg。化学名称:(±)-2-(dimethylamino)-1-[[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl]ethtylhydrogensuccinatehydrochloride。分子式:C24H31NO6·HCl。分子量:465.97。
盐酸沙格雷酯片的药代动力学是:
1.吸收:健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:
2.代谢·排泄:健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。
(参考)有关动物的吸收·分布·代谢·排泄:给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
3.代谢酶:本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。
肝功能障碍、黄疸:曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应,因此在使用盐酸沙格雷酯片时需要进行充分观察,当发现有异常情况时,应停止用药并进行适当处理。
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(实习编缉:陈志方)
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