双醋瑞因胶囊为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。不可用于15岁以下儿童,因为此年龄组未进行任何临床试验。那么,双醋瑞因胶囊的疗程是有怎样呢?
双醋瑞因胶囊用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。国内研究显示,本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
双醋瑞因胶囊长期治疗(不短于3个月):每日1-2次,每次1粒,餐后服用。由于服用本药的首2周可能引起轻度腹泻,因此建议在治疗的首4周每日1粒,晚餐后口服。患者对药物适应后,剂量便应增加至每日2次,餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间,但疗程不应短于3个月。临床试验中,患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗,应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于本品起效慢(于治疗后2-4周显效)以及良好的胃肠道耐受性,建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。
双醋瑞因胶囊的药代动力学是在动物和人体内,口服的安必丁在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35%-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。
双醋瑞因胶囊的禁忌是本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者,必须考虑使用本药的益处及相对风险。
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(实习编缉:邵泽妹)
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