双醋瑞因胶囊为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。双醋瑞因胶囊的性状是硬胶囊,内容物为黄色颗粒。那么,双醋瑞因胶囊的药代动力学是会怎样呢?
双醋瑞因胶囊用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。国内研究显示,本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
双醋瑞因胶囊的药代动力学是在动物和人体内,口服的安必丁在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35%-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。
双醋瑞因胶囊的孕妇用药是虽然动物实验并未显示本品对生殖或胎儿有任何毒性,但本药不应在怀孕期间服用。同时,哺乳期妇女不应服用本药,因曾有少量双醋瑞因衍生物进入母乳的报告。
双醋瑞因胶囊的禁忌是本品不能用于已知对双醋瑞因过敏或有蒽醌衍生物过敏史的患者。对曾出现过肠道不适(尤其是过敏性结肠)的患者,必须考虑使用本药的益处及相对风险。
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(实习编缉:邵泽妹)
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