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盐酸罗匹尼罗片的药理毒理是怎样?

来源: 发布时间:2016/9/22 10:39:05
    导读:盐酸罗匹尼罗片是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。

盐酸罗匹尼罗片,主要代谢途径为经N-去丙基化和羟基化代谢为非活性物质。那么,盐酸罗匹尼罗片的药理毒理是怎样?

盐酸罗匹尼罗片的药理毒理是:

1、盐酸罗匹尼罗片是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。

2、体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体的亲和力小。

3、盐酸罗匹尼罗片治疗帕金森氏病的确切作用机制不明,但认为与其激动大脑尾状核突触后D2受体有关。多种动物试验显示罗匹尼罗可以增强帕金森氏病动物模型的运动功能,尤其是当由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)神经毒素破坏灵长类动物黑质纹状体多巴胺能上行通路出现病损,从而诱发动物的运动缺陷,使用罗匹尼罗后可以减轻动物的运动损伤

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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