妊娠后,孕妇体内酶有一定的改变,对某些药物的代谢过程有一定的影响。盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。孕妇可不可以服用盐酸文拉法辛缓释胶囊?
盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)的主要成份为盐酸文拉法辛。药理毒理1.药效学:文拉法辛的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。2.致癌、致突变和对生殖能力的影响致癌:每天给小鼠灌胃达120mg/kg的文拉法辛连续18个月,该剂量为用于人类最大推荐剂量的1.7倍。每天给大鼠喂食达到120mg/kg的文拉法辛连续24个月,当剂量达到120mg/kg时,发现大鼠的血药浓度高于服用最大推荐剂量患者浓度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代谢产物的血药浓度水平低于服用最大推荐剂量的患者。未见小鼠和大鼠中肿瘤的发生增加。致突变:文拉法辛和ODV通过Ames可逆突变分析和鼠卵细胞基因突变的分析,未见药物有致突变的作用。通过鼠的染色体分析,也未见药物引起染色体的断裂,但在大鼠骨髓细胞中可见染色体异常。3.生殖能力损害:在一项雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代谢产物(ODV)的研究中,观察到生育力下降,这一ODV暴露量约是人用剂量225mg/天的2至3倍。尚未知道这一发现与人类的相关性。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇:使用文拉法辛缓释胶囊的安全性尚未建立。如果在治疗期间发生怀孕或计划怀孕,应告知医师。仅当使用文拉法辛的益处确大于可能的风险时方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前,应考虑到新生儿出现的停药反应。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生儿已有需要鼻饲、呼吸支持或延长住院的并发症的发生。这些并发症会在新生儿出生后立即发生。
哺乳妇女:报告文拉法辛和ODV可由母乳分泌。曾有上市后报告称母乳喂养婴儿易哭、易激惹和睡眠节律异常。停止母乳喂养后也报告与文法拉辛停药后相一致的症状。因为怡诺思?缓释胶囊对喂养的胎儿有潜在严重不良反应的可能,必须考虑母亲用药的必要性,并在停止哺乳和停药之间作出选择。
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(实习编辑:孙媛媛)
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