磷霉素氨丁三醇散为抗生素类药,磷霉素氨丁三醇散的禁忌是对本品有过敏史者禁用。那么,磷霉素氨丁三醇散是用于呼吸道感染吗?
磷霉素氨丁三醇散为粉末;味甜。
磷霉素氨丁三醇散适用于治疗对本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染,下尿路感染(如:膀胱炎、尿道炎)和肠道感染以及皮肤软组织感染。
磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速经胃肠道吸收,食物对本品的吸收影响不大,空腹口服生物利用度约为37%;餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克,空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml;与高脂肪食物同时服用,4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后与血浆蛋白的结合率极低,其稳定的平均表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L;分布主要集中于肾、膀胱、前列腺、精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前膀胱癌患者服用,3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过胎盘屏障。本品主要以原形经尿和粪便排泄,其中又以尿路为主,口服3g后,大约38%从尿路排泄,18%在粪便排泄,平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。口服本品3g,空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2~4小时,72~84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml;而与高脂肪食物同时服用,其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6~8小时;尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢,但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响,分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用,其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。老年人服用本品尿排泄无差异,无须调整剂量。肾功能不全会显著影响本品的排泄,不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11~50小时,尿排泄量从32%下降至11%。血液透析可使半衰期达40小时。
磷霉素氨丁三醇散的注意事项是:
1、本品用于治疗一过性急性膀胱炎,一次用药即可;重复给药只会增加副作用发生的机遇,而不能改善临床疗效或提高病菌的清除速率。
2、建议在治疗前后提取患者的尿样进行细菌培养和药敏实验。
3、如果使用本品2~3天后,症状没有明显的改善,应及时与医生联系。
磷霉素氨丁三醇散的儿童用药对12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
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(实习编缉:梁劲)
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