磷霉素氨丁三醇散活性成份为磷霉素氨丁三醇。对磷霉素氨丁三醇散有过敏史者禁用。那么，磷霉素氨丁三醇散的药理作用是有哪些呢？

磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速经胃肠道吸收，食物对本品的吸收影响不大，空腹口服生物利用度约为37%；餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克，空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml；与高脂肪食物同时服用，4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后与血浆蛋白的结合率极低，其稳定的平均表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L；分布主要集中于肾、膀胱、前列腺、精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前膀胱癌患者服用，3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过胎盘屏障。本品主要以原形经尿和粪便排泄，其中又以尿路为主，口服3g后，大约38%从尿路排泄，18%在粪便排泄，平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。口服本品3g，空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2～4小时，72～84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml；而与高脂肪食物同时服用，其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6～8小时；尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢，但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响，分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用，其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。老年人服用本品尿排泄无差异，无须调整剂量。肾功能不全会显著影响本品的排泄，不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11～50小时，尿排泄量从32%下降至11%。血液透析可使半衰期达40小时。

磷霉素氨丁三醇散的用法用量是成人一次１瓶(按磷霉素计３克)，服用前用适量水溶解；治疗单纯性尿路感染，空腹单剂量口服一次；治疗复杂性尿路感染，可连服三日，一日1次；或遵医嘱。

磷霉素氨丁三醇散的药理作用是活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂，其作用机理是通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶，不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合，从而抑制细菌细胞壁第一阶段的合成；同时还能降低细菌与尿道上皮细胞的粘着力；最终杀灭并清除尿路感染细菌。体外和临床均已证实本品对大肠埃希氏杆菌和粪肠球菌感染有效。在体外对一些常见的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有广谱抗菌活性，对包括尿肠球菌、枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸菌、产气肠杆菌、克雷白杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、粘质沙雷氏菌等在内的90%菌珠的最低抑菌浓度(MIC)为64μg/ml或更低。本品与其它类型的抗生素如β-内酰胺类、氨基糖甙类等之间无交叉耐药性。本品在临床上一般采用单剂量疗法，因此长期的致癌性实验研究尚未进行。

磷霉素氨丁三醇散的禁忌是对本品有过敏史者禁用。

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（实习编缉：梁劲）