磷霉素氨丁三醇散为粉末;味甜。活性成份为磷霉素氨丁三醇是一种合成的广谱杀菌剂,其作用机理是通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶,不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合。那么,磷霉素氨丁三醇散的孕妇用药是有哪些呢?
磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速经胃肠道吸收,食物对本品的吸收影响不大,空腹口服生物利用度约为37%;餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克,空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml;与高脂肪食物同时服用,4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后与血浆蛋白的结合率极低,其稳定的平均表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L;分布主要集中于肾、膀胱、前列腺、精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前膀胱癌患者服用,3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过胎盘屏障。本品主要以原形经尿和粪便排泄,其中又以尿路为主,口服3g后,大约38%从尿路排泄,18%在粪便排泄,平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。口服本品3g,空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2~4小时,72~84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml;而与高脂肪食物同时服用,其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6~8小时;尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢,但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响,分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用,其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。老年人服用本品尿排泄无差异,无须调整剂量。肾功能不全会显著影响本品的排泄,不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11~50小时,尿排泄量从32%下降至11%。血液透析可使半衰期达40小时。
磷霉素氨丁三醇散的用法用量是成人一次1瓶(按磷霉素计3克),服用前用适量水溶解;治疗单纯性尿路感染,空腹单剂量口服一次;治疗复杂性尿路感染,可连服三日,一日1次;或遵医嘱。
磷霉素氨丁三醇散的孕妇用药是能透过胎盘屏障。用磷霉素钠按1000mg/kg/天的剂量分别给孕鼠(按体重和mg/m[sup]2[/sup]计算大约分别是人体给药剂量的9和1.4倍)肌肉注射,未出现致畸作用;而怀孕家兔给予同样剂量(按体重和mg/m[sup]2[/sup]计算大约分别是人体给药剂量的9和2.7倍)肌肉注射,可观察到胚胎毒性。母体毒性反应系由于抗生素导致肠道菌群敏感性改变所致。尚未在孕妇进行充分良好对照的研究,由于动物生殖毒性研究不能完全预测本品在人体内的反应,因此,孕妇如果不是必须,应避免使用本品。
磷霉素氨丁三醇散的药物过量是急性毒性研究表明,大鼠和小鼠单剂量口服给药到5g/kg(相当于人体治疗量的50~125倍)给药,均能良好耐受,在家兔发生短暂的轻度水样腹泻现象;狗在服药后的2~3天内产生腹泻和厌食症状。尚未见有使用本品过量的报道,药物过量应采取对症治疗和支持治疗。
磷霉素氨丁三醇散的禁忌是对本品有过敏史者禁用。
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(实习编缉:梁劲)
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