氯沙坦钾片(科素亚),口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。那么,氯沙坦钾片的药理毒理是怎样?有效用于高血压吗?
氯沙坦钾片的药理毒理是:
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。
同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素II受体亚型为AT2,但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。
氯沙坦为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。体内外研究表明:氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E?3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,氯沙坦无激动作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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