盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)的批准文号为国药准字J20120038,铝塑包装,75mg/粒,7粒/板,2板/盒。服用盐酸文拉法辛缓释胶囊会出现震颤、激动吗?抑郁症会出现抑郁性木僵吗?
盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)的主要成份为盐酸文拉法辛。药理毒理1.药效学:文拉法辛的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。2.致癌、致突变和对生殖能力的影响致癌:每天给小鼠灌胃达120mg/kg的文拉法辛连续18个月,该剂量为用于人类最大推荐剂量的1.7倍。每天给大鼠喂食达到120mg/kg的文拉法辛连续24个月,当剂量达到120mg/kg时,发现大鼠的血药浓度高于服用最大推荐剂量患者浓度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代谢产物的血药浓度水平低于服用最大推荐剂量的患者。未见小鼠和大鼠中肿瘤的发生增加。致突变:文拉法辛和ODV通过Ames可逆突变分析和鼠卵细胞基因突变的分析,未见药物有致突变的作用。通过鼠的染色体分析,也未见药物引起染色体的断裂,但在大鼠骨髓细胞中可见染色体异常。3.生殖能力损害:在一项雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代谢产物(ODV)的研究中,观察到生育力下降,这一ODV暴露量约是人用剂量225mg/天的2至3倍。尚未知道这一发现与人类的相关性。
盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)常见的不良反应为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境异常、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。
抑郁症可以表现为单次或反复多次的抑郁发作,抑郁发作的主要表现之一意志活动减退:患者意志活动呈显著持久的抑制。临床表现行为缓慢,生活被动、疏懒,不想做事,不愿和周围人接触交往,常独坐一旁,或整日卧床,闭门独居、疏远亲友、回避社交。严重时连吃、喝等生理需要和个人卫生都不顾,蓬头垢面、不修边幅,甚至发展为不语、不动、不食,称为“抑郁性木僵”,但仔细精神检查,患者仍流露痛苦抑郁情绪。伴有焦虑的患者,可有坐立不安、手指抓握、搓手顿足或踱来踱去等症状。严重的患者常伴有消极自杀的观念或行为。消极悲观的思想及自责自罪、缺乏自信心可萌发绝望的念头,认为“结束自己的生命是一种解脱”,“自己活在世上是多余的人”,并会使自杀企图发展成自杀行为。这是抑郁症最危险的症状,应提高警惕。
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(实习编辑:孙媛媛)
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