盐酸度洛西汀肠溶胶囊是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。那么,忧郁症与人的性格有关系吗?盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学是什么呢?
忧郁症与人的性格有密切联系,此病人的性格特征一般为内向、孤僻,多愁善感和依赖性强等。忧郁症对人的危害是很大的,它会彻底改变人对世界以及人际关系的认识,甚至会以自杀来结束自己的生命。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊用于治疗抑郁症。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊是不透明白色囊体和蓝色囊帽,囊体上印30mg。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学是消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸收(Tlag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6-10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。表观分布容积平均为1640升。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(>90%),主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。代谢和排泄-口服C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%,提示度洛西汀代谢广泛,代谢产物多。度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基环氧化,血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀。尿中分离出多种其他代谢产物,有些仅出现在小的消除代谢旁路中。尿液中仅有少量未经代谢的盐酸度洛西汀原形(约占口服剂量的1%),大部分(约占口服剂量的70%)以盐酸度洛西汀代谢产物形式经尿液排出,大约20%经粪便排出。
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(实习编缉:李华艺)
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