盐酸氟西汀分散片是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,这可能解释其作用机理。那么,忧郁症患者记忆力会减退吗?盐酸氟西汀分散片的药代动力学是有怎样呢?
忧郁症病人呈显著、持续、普遍抑郁状态,注意力困难、记忆力减退、脑子迟钝、思路闭塞、行动迟缓,但有些病人则表现为不安、焦虑、紧张和激越。
盐酸氟西汀分散片的主要成份盐酸氟西汀。化学名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐。分子式:C17H18F3NO·HCl。分子量:345.79。
盐酸氟西汀分散片孕妇治疗忧郁症用药是大量资料显示氟西汀对人类并无致畸作用。氟西汀在怀孕期间可以使用,但仍需注意,尤其在妊娠晚期或分娩开始时。因为已有报道氟西汀对新生儿产生以下影响:易激惹、震颤、肌张力减退、持续哭泣、吮吸困难或睡眠困难。这些症状提示可能是5-羟色胺能效应或撤药综合征。这些症状发生和持续的时间可能与氟西汀(4~6天)及其活性代谢产物去甲氟西汀(4~16天)较长的半衰期有关。
盐酸氟西汀分散片的药代动力学是:
吸收--氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。
分布--氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。
代谢--氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性药代动力学方程。服药后6~8小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经多态的CYP2D6酶代谢。氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除--氟西汀的消除半衰期为4~6天,而去甲氟西汀则为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5~6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可分泌至母乳。
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(实习编缉:陈志方)
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