盐酸帕罗西汀片治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~50mg,分次口服。那么,忧郁症患者会无法过正常生活吗?盐酸帕罗西汀片的有效期是什么呢?
忧郁症的不利影响,不仅发生在患者身上,也会波及患者的家属和朋友。严重的可能会让受害者无法过正常生活,对工作、学习、饮食和睡眠造成障碍,无法享受任何一种快乐的活动。的确,忧郁症会让人感觉提不起劲,根据记录有将近12%的患者有无力感。另一方面,忧郁症也会加重个人、家庭或整个社区的经济负担,部分经济负担是明显的,可以被计算出来,然而有些则无法估算。可被估算出来的经济负担包括健康和社会服务的需求、失业、生产力的降低、对家人及照护者的影响、不同程度的犯罪和公共安全隐患及轻生的负面影响。
盐酸帕罗西汀片治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。治疗强迫性神经症。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。
盐酸帕罗西汀片的药代动力学是服后吸收完全。每日口服本品30mg,连续服用30天,平均清除半衰期约为21小时(CV32%)。帕罗西汀主要经代谢降解,其代谢产物无药理活性。在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢,代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价帕罗西汀药代动力学的资料。1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61.7ng/ml.Tmax为5.2hr,Cmin为30.7ng/ml。Ty2为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。基于AUC0-24计算的稳态药物暴露量则为单剂量临床试验预测数值的8倍。过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。采用在单剂量给药的同时进食/不进食的方法,研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%),血浆浓度达峰时间从64小时缩短到49小时。本品95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。2.代谢和排泄。其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。帕罗西四海口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,易于清除。与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为王,主要代谢产物已经分离出并确定。资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。CYPZD6参与了帕罗西汀的部分代谢。在临床用药剂量时该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的药代动力学过程表现为非线性等。
盐酸帕罗西汀片主要成份是盐酸帕罗西汀。化学名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶盐酸盐。分子式:C19H20NO3FHCl。分子量:365.84。
盐酸帕罗西汀片的有效期是36个月。
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(实习编缉:李华艺)
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