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恩替卡韦分散片的主要成份与药理是什么?

来源: 发布时间:2016/9/18 11:16:50
    导读:恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

恩替卡韦分散片为白色或类白色片。本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

那么,恩替卡韦分散片的主要成份与药理是什么?

恩替卡韦分散片为肝病用药。本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3。

本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:

(1)HBV多聚酶的启动;

(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;

(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

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(实习编辑:杨春凤)

 

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