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盐酸文拉法辛缓释胶囊治忧郁症有效期是什么呢?

来源: 发布时间:2016/9/17 10:35:32
    导读:盐酸文拉法辛缓释胶囊的性状是为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。盐酸文拉法辛缓释胶囊适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。

盐酸文拉法辛缓释胶囊的主要成份是盐酸文拉法辛。抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊治忧郁症有效期是什么呢?

盐酸文拉法辛缓释胶囊的性状是为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。

盐酸文拉法辛缓释胶囊适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症

盐酸文拉法辛缓释胶囊的药代动力学是通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450mg/day的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。单次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对生物利用度约为45%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(文拉法辛和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,服用怡诺思缓释胶囊的患者的血药浓度的波动明显较低。因此怡诺思缓释胶囊与速释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。使用75mg的怡诺思缓释胶囊时发现食物对文拉法辛和其活性代谢产物ODV的生物利用度没有影响,服药时间(上午或下午)的不同也不影响文拉法辛和ODV的药物代谢。代谢和排泄:文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢,主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。因为在CYP2D6活性不同的2组患者中,其文拉法辛和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。

盐酸文拉法辛缓释胶囊有效期是36个月。

体外和在体的研究证实盐酸文拉法辛缓释胶囊主要由CYP2D6酶代谢为有活性的代谢产物ODV,CYP2D6酶对多种抗抑郁药的代谢活性决定于基因多态性。当盐酸文拉法辛缓释胶囊和CYP2D6抑制剂合用时,可能会降低文拉法辛代谢成为ODV,结果导致文拉法辛血药浓度升高,ODV的浓度降低。这种作用与CYP2D6酶低活性的人群代谢特征相似(见[药代动力学]-代谢和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有药理活性,因此当文拉法辛和抑制CYP2D6的药物合用时无需调整剂量。

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(实习编缉:李华艺)

 

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