盐酸文拉法辛缓释胶囊的性状是为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊与丙咪嗪治忧郁症好吗?
盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。
盐酸文拉法辛缓释胶囊对丙咪嗪和2-羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35%。2-羟地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影响文拉法辛和ODV的代谢。2-羟地昔帕明浓度升高的临床意义尚不明。
盐酸文拉法辛缓释胶囊起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
禁用于同时服用MAOIs的患者:在停用MAOIs后至少14天内不得开始使用文拉法辛,对于可逆性单胺氧化酶抑制剂,此间期可相应缩短(参考可逆性单胺氧化酶抑制剂的说明书);停用文拉法辛至少7天后方可开始以MAOIs进行治疗。
18例健康志愿者口服150mg/天文盐酸文拉法辛缓释胶囊到稳态的条件下,单次服用10mg的地西泮对盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响,对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。
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(实习编缉:李华艺)
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