拉米夫定片主要成份是拉米夫定。中国尚无儿童使用拉米夫定片的数据。那么,拉米夫定片与齐多夫定合用是有哪些呢?
拉米夫定片药理作用是核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP),并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中,拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定为一种抗病毒药,在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。长期使用拉米夫定,可导致HBV对其敏感性降低。病毒株基因型分析显示,此种变化与HBV聚合酶催化反应区YMDD序列552位点上的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸取代以及528位点上的亮氨酸被蛋氨酸取代有关。在体外,含YMDD变异的HBV重组体的复制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它变异是否与其对拉米夫定的体外敏感性下降有关。
拉米夫定片性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
由于代谢少、药物与血浆蛋白结合少以及几乎完全的经肾脏清除,拉米夫定与其它药物相互作用的可能性小。有人观察到,齐多夫定与拉米夫定片合用时,齐多夫定的Cmax中度升高(28%),但总暴露(AUC)水平无显著变化。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响(见药代动力学)。
拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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