拉米夫定片主要成份为拉米夫定。适与甲氧苄啶(160mg)/磺胺甲噁唑(800mg)同时服用后，可使拉米夫定的暴露量增加40%，但拉米夫定并不影响甲氧苄啶/磺胺甲噁唑药代动力学特性。那么，拉米夫定片药代动力学是有哪些呢？

拉米夫定片为核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为拉米夫定三磷酸盐(L-TP)，并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中，拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定为一种抗病毒药，在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。长期使用拉米夫定，可导致HBV对其敏感性降低。病毒株基因型分析显示，此种变化与HBV聚合酶催化反应区YMDD序列552位点上的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸取代以及528位点上的亮氨酸被蛋氨酸取代有关。在体外，含YMDD变异的HBV重组体的复制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它变异是否与其对拉米夫定的体外敏感性下降有关。

拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

拉米夫定片的药代动力学是：

1.吸收：拉米夫定可被胃肠道良好吸收，正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80～85％。口服给药后，最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日一次，每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定，其最大血药浓度Cmax为1.1～1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右，谷值血药浓度为0.015～0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算)，因此，饭前和饭后服用本品均可。

2.分布：静脉给药研究结果表明,拉米夫定平均分布容积为1.3L/kg，在治疗剂量范围内药代动力学呈线性，并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(<36%)。有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统，进入脑脊液(CSF)中，口服拉米夫定2～4小时后，脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。

3.代谢：代谢是拉米夫定清除的一个次要途径，唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。由于拉米夫定的肝脏代谢程度低(5～10%)，且血浆蛋白结合率低，所以拉米夫定与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。

4.排泄：拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统)，自尿中排泄，肾清除约占其总清除的70%，平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5～7小时。

5.特殊人群：对肾功能损伤者的研究显示肾功能不全影响拉米夫定的清除。对肌酐清除率<50ml/分的患者应降低用药剂量(参见用法用量)。肝功能损伤对拉米夫定的药代动力学特性无影响。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有肾功能损害，否则单纯肝功能损害对拉米夫定的药代动力学特性无影响。老年人机体正常老化伴有肾脏功能减退者在临床上对拉米夫定的药代动力学特性无显著影响，只有在肌酐清除率<50ml/min时才会有所影响(参见用法用量)。

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（实习编缉：邵泽妹）