药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,枸橼酸坦度螺酮胶囊毒理研究是什么?
枸橼酸坦度螺酮胶囊,适应症为1.各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
枸橼酸坦度螺酮胶囊的主要成份为枸橼酸坦度螺酮,其化学名称为:(3aα,4β,7β,7aα)-六氢-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亚甲基-1氢-异吲哚-1,3(2氢)-二酮二氢枸橼酸盐。
毒理研究:慢性毒性SD大鼠经口给予3~140mg/kg12个月时,可见,流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。遗传毒性:坦度螺酮Ames试验结果为阴性,在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性:一般生殖毒性试验中,SD大鼠给药剂量达50mg/kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下,未见无胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中,对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下,200mg/kg以上时可见波状肋骨增加,未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时可见胎仔体重降低,未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中,SD大鼠给药剂量为50mg/kg以上时可见幼仔生后发育抑制。致癌性:ICR小鼠经口给药20~180mg/kg连续18个月,SD大鼠经口给药10—90mg/kg连续24个月,未见肿瘤发生率升高。依赖性猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验,未见精神依赖性和身体依赖性结果。大鼠经口给药60和200mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用,提示与苯二氮※类药物之间无交叉依赖性。
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(实习编辑:严韵儿)
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