西地那非适用于治疗勃起功能障碍。当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。 枸橼酸西地那非片的药理毒理有什么?
枸橼酸西地那非片的药理毒理如下:本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
枸橼酸西地那非片(万艾可)为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。枸橼酸西地那非片(万艾可)用法用量 1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1 小时按需服用;但在性活动前0.5~4 小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。 2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65 岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同时服用强效细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素 (增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg 为宜。 3.一项在无HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir 可使西地那非血药水平显著增高(AUC 增加了11 倍。
目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎: 1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.静息状态低血压(血压90/50mmHg 以下)或高血压(血压170/110mmHg 以上)的患者。 3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。 4.色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。 5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。
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(实习编辑:孙媛媛)
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