盐酸度洛西汀肠溶胶囊的主要成分为盐酸度洛西汀。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的内容物为白色或类白色球状肠溶颗粒。那么,盐酸度洛西汀肠溶胶囊对血压的影响有哪些呢?
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),盐酸度洛西汀肠溶胶囊在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。盐酸度洛西汀肠溶胶囊晚间一次服药与晨间一次服药相比,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊一般于服药3天后达到稳态血药浓度。盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的表观分布容积平均为1640升。盐酸度洛西汀肠溶胶囊与人体血浆蛋白有高度亲和性(]90%),盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊口服后吸收完全。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的平均滞后2小时,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物开始被吸收(Tlag),盐酸度洛西汀肠溶胶囊口服6小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。盐酸度洛西汀肠溶胶囊进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊对血压的影响:与安慰剂相比,度洛西汀治疗引起血压升高,平均升高:收缩压2mmHg,舒张压0.5mmHg,偶尔有至少一次测量的收缩压大于140mmHg。治疗开始前应测量血压,治疗后应定期测量。(见不良反应,生命体征变化)转为躁狂/轻躁狂-在MDD安慰剂对照试验中,据报导,度洛西汀组中有0.1%(1/1139)的患者转为躁狂/轻躁狂,安慰剂组为0.1%(1/777)。据报导,用其他已经上市对MDD有效药物治疗的一小部分患者转为躁狂/轻躁狂。因此,与其他抗抑郁药一样,既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀。
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(实习编缉:陈志东)
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