盐酸度洛西汀肠溶胶囊的主要成分为盐酸度洛西汀。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的内容物为白色或类白色球状肠溶颗粒。那么,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的不良反应有哪些呢?
盐酸度洛西汀肠溶胶囊一般于服药3天后达到稳态血药浓度。盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的表观分布容积平均为1640升。盐酸度洛西汀肠溶胶囊与人体血浆蛋白有高度亲和性(]90%),盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊口服后吸收完全。盐酸度洛西汀肠溶胶囊的平均滞后2小时,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物开始被吸收(Tlag),盐酸度洛西汀肠溶胶囊口服6小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。盐酸度洛西汀肠溶胶囊进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),盐酸度洛西汀肠溶胶囊在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。盐酸度洛西汀肠溶胶囊晚间一次服药与晨间一次服药相比,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的不良反应:MDD急性期治疗的安慰剂对照研究中,接受度洛西汀治疗的患者中,发生率≧2%以及高于安慰剂组的不良反应。其中最常见的不良反应(发生率≧5%,且至少是安慰剂组发生率的两倍)包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(详情请咨询专科医生)尿急-度洛西汀属于已知的影响尿道阻力的药物。如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急,应当考虑药物导致的可能性。实验室变化-9周MDD或13周DPNP安慰剂对照研究中,与基线比较,度洛西汀治疗结束后,ALT、AST、CPK和碱性磷酸(醋)酶均值出现轻度增高。与安慰剂组比较,度洛西汀治疗的患者中出现这些异常值表现为偶发、中度、一过性的异常(见注意事项)。生命体征改变-在为期9周的MDD安慰剂对照研究中,度洛西汀的剂量为40-120mg/日,导致血压升高,与安慰剂比较,收缩压平均升高2mrnHg,舒张压平均升高0.5mmHg,收缩压超过140mmHg的发生率增加。9周的MDD和13周DPN尸安慰剂对照研究中,度洛西汀治疗导致心率轻度增加,与安慰剂比较约增加2次/分钟。
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(实习编缉:陈志东)
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