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哪些患者不宜服用希爱力呢?

来源: 发布时间:2016/9/12 8:11:59
    导读:希爱力在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。

希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,哪些患者不宜服用希爱力呢?

希爱力这一代谢产物对PDE5的作用比希爱力至少弱13,000倍。希爱力在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。希爱力的吸收率和程度不受食物的影响,希爱力可以与或不与食物同服。希爱力的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。希爱力在治疗浓度,希爱力的血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。希爱力主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。希爱力主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。

已知对希爱力及其处方中的成分过敏的患者不得服用希爱力。临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用希爱力。

在最近90天内发生过心肌梗塞的患者;不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者;在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者;难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者;最近6个月内发生过中风的患者已知对希爱力及其处方中的成分过敏的患者禁用希爱力。

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(实习编缉:梁劲)

 

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