奥卡西平片(曲莱)为浅灰绿色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。铝塑包装:10片/板,5板/盒。那么奥卡西平片(曲莱)的药物相互作用是怎么样的呢?
奥卡西平通过胃肠道快速吸收,服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10,11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L,相应的达峰时间为5小时。
本品的药物相互作用是:
酶抑制:在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量曲莱的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用曲莱和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。
奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶诱导体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物。详见内包装说明书。
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(实习编辑:杨俊波)
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