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达比加群酯胶囊的哺乳期妇女用药是有怎样呢?

来源: 发布时间:2016/9/11 20:51:10
    导读:达比加群酯胶囊的主要成份是甲磺酸达比加群酯。哺乳尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。

达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。用水送服,餐食或餐后服用均可。那么,达比加群酯胶囊的哺乳期妇女用药是有怎样呢?

达比加群酯胶囊的主要成份是甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐。分子式:C34H41N7O5CH4O3S。分子量:723.86。

达比加群酯胶囊的哺乳期妇女用药是哺乳尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。

达比加群酯胶囊的药代动力学是口服给药后,达比加群酯迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。本品口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。健康志愿者口服本品后,达比加群在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高,给药后0.5至2.0小时达到峰浓度(Cmax)。

达比加群酯胶囊的药理作用是:

1.达比加群酯作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。

2.由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。

3.基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。

4.根据II期研究结果,达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。

5.校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测,因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。

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(实习编缉:陈志方)

 

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