达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。那么,达比加群酯胶囊与华法林合用是有怎样后果呢?
达比加群酯胶囊的功能主治是用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。
达比加群酯胶囊用水送服,餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次,应维持终生治疗。
从III期研究RE-LY收集的房颤患者的有限数据观察到,无论达比加群酯胶囊还是华法林,联合使用其他口服或注射用抗凝药物均增加大出血发生率约2.5倍。
达比加群酯胶囊的药理是:
1.达比加群酯作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。
2.由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
3.基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。
4.根据II期研究结果,达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。
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(实习编缉:陈志方)
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