必利劲为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。必利劲的主要成份为盐酸达泊西汀。那么,必利劲的停药效应有什么呢?
必利劲治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。必利劲对人类的射精主要由交感神经系统介导。必利劲对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。必利劲可快速分布,平均稳态分布容积为162L。必利劲在人体经静脉注射给药后,所估计的必利劲的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。
必利劲每日服用达泊西汀药物蓄积很小。必利劲口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。必利劲的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。必利劲在尿中未检测到原形活性物质。必利劲能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。必利劲在体外,必利劲99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。必利劲的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。
必利劲的停药效应:已报道,突然停止长期的针对慢性抑郁症的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗可导致下列症状:焦虑心境、易怒、兴奋、眩晕、感觉异常(即感觉错乱,例如电休克知觉)、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳、失眠和轻躁狂。然而,一项在患有早泄的受试者中进行的、旨在评价本品60mg每天一次或按需给药持续62天的停药效应的双盲临床试验未发现有停药综合征,仅有的戒断症状的证据是,在每日一次本品治疗后转而接受安慰剂的患者中轻度或中度失眠和眩晕的发生率轻度增加。在第二项双盲临床试验中也得出了一致的结果,该试验包括一个24周的30及60mg、按需给药的治疗期和随后的为期1周的停药评价期。
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(实习编缉:梁劲)
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