乐友为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。乐友的主要成份为盐酸帕罗西汀。那么,乐友对消化系统的副作用有什么呢?
乐友的血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。乐友95%与血浆蛋白结合,乐友分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。乐友的稳态时的Cmax61.7g/ml,乐友的Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。为21小时(CV32%)。乐友的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。
乐友其清除半衰期通常为24小时。乐友经肝脏代谢,乐友主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄,乐友的代谢物无活性。乐友口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,乐友易于清除。乐友与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,乐友主要代谢产物已经分离出并确定。
乐友采用在单剂量给药的同时进食俄不进食的方法,乐友研究了食物对本品生物利用度的影响。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%)。乐友口服后能完全吸收,乐友的吸收后经首过代谢。乐友对正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。
乐友对消化系统的副作用:很常见:恶心。常见:便秘、腹泻、呕吐、口干。不常见:夜磨牙症、结肠炎、吞咽困难、嗳气、胃炎、胃肠炎、牙龈炎、舌炎、多涎、肝功能异常、直肠出血、溃疡性口炎。罕见:口疮性口炎、血性腹泻、食欲过盛、贲门痉挛、胆石病、十二指肠炎、肠炎、食管炎、粪便嵌塞、大便失禁、牙龈出血、呕血、肝炎、回肠炎、肠阻塞、肠梗阻、黄疸黑粪症、口腔溃疡、消化性溃疡、唾液腺增大、涎腺炎、胃溃疡、口炎、舌变色、舌肿、龋齿。很罕见:胃肠道出血。
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(实习编缉:李华艺)
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