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瑞舒伐他汀钙片与细胞色素P450酶合用是有怎样后果呢?

来源: 发布时间:2016/9/10 10:08:39
    导读:瑞舒伐他汀钙片活性成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)。

瑞舒伐他汀钙片口服。本品常用起始剂量为5mg,一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。那么,瑞舒伐他汀钙片与细胞色素P450酶合用是有怎样后果呢?

瑞舒伐他汀钙片的功能主治是适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。

瑞舒伐他汀钙片活性成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)。分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca。分子量:1001.15。

瑞舒伐他汀钙片的儿童用药是在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,不建议儿科使用本品。

体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀钙片既非细胞P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。另外,瑞舒伐他汀钙片是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀钙片与氟康唑(CYP2CP和CYP3A4的一种抑制剂)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(CYP3A4的一种抑制剂)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。

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(实习编缉:陈志方)

 

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