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肾功能不全患者服用维力青是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/9/8 17:26:49
    导读:维力青在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。

维力青适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,肾功能不全患者服用维力青是怎样呢?

维力青的代谢和清除,维力青在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。维力青不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

维力青在达到血浆峰浓度后,维力青的血药浓度以双指数方式下降,维力青达到终末清除半衰期约需128-149小时。维力青的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。维力青主要以原形通过肾脏清除,维力青的清除率为给药量的62-73%。

维力青的分布,维力青的药代动力学资料表明,维力青表观分布容积超过全身液体量,维力青广泛分布于各组织。维力青的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。维力青的肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,维力青同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

维力青用于肾功能不全患者:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。

表1肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量

肌酐清除率(ml/min)通常剂量(0.5mg)拉夫米定治疗失效(1.0mg)

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg

30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg

10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg

血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg

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(实习编缉:梁劲)

 

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