丙酸氟替卡松吸入气雾剂适用于成人及4岁和4岁以上儿童哮喘的预防性治疗。那么,使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂过量会怎样呢?
丙酸氟替卡松吸入气雾剂的血浆峰浓度在3-4小时内减少近98%,且在终末半衰期(约8小时)后,血浆中药物的浓度很低。丙酸氟替卡松吸入气雾剂在动物和人类试验中,丙酸氟替卡松吸入气雾剂抛射剂HFA-134a经呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因达峰时间(tmax)和平均残留时间均极短暂,所以HFA-134a在血浆中停留时间短而没有蓄积。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂对健康志愿者口服16mg单剂量药物,丙酸氟替卡松吸入气雾剂产生的血药浓度小于0.5ng/mL。丙酸氟替卡松吸入气雾剂在身体内广泛分布。丙酸氟替卡松吸入气雾剂的稳态分布体积接近300L,丙酸氟替卡松吸入气雾剂清除率高达1.1L/分,提示广泛地肝清除。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明,根据所用剂量不同,丙酸氟替卡松吸入气雾剂大部分剂量(87-100%)自粪便排泄,丙酸氟替卡松吸入气雾剂其中多达75%为原形药物。1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂对健康志愿者单剂静脉注射2mg药物,丙酸氟替卡松吸入气雾剂的清除率与肝血流(900mL/分)速度接近,而肾清除率0.11mL/分)不到1%。这些结果表明肝清除几乎是完全的。口服生物利用度接近于零。丙酸氟替卡松吸入气雾剂静脉注射给药时,丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药代动力学与给药剂量成正比。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药物过量:急性吸入高于推荐的剂量可导致暂时性肾上腺功能抑制。但无需采取紧急措施。这些病人应继续使用可有效控制哮喘剂量的丙酸氟替卡松治疗;肾上腺功能在数天内可恢复,对此可通过检测血浆皮质醇来确认。如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松,会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备。非常罕见有关于儿童长期(数月或数年)使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松(通常为每日1000μg及以上)出现肾上腺危象的报道,所观察到的特征有低血糖症,留有意识减弱或惊厥的后遗症。一旦使用丙酸氟替卡松过量,仍然可以在能够有效控制症状的适当剂量下继续进行治疗。应对使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松的病人进行密切监护并逐步降低剂量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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