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他卡西醇软膏有哪些药代动力学?

来源: 发布时间:2016/9/8 13:01:41
    导读:他卡西醇软膏每1g中含他卡西醇2微克,用于寻常性银屑病(俗称牛皮癣)。那么,他卡西醇软膏的药代动力学有哪些?

他卡西醇软膏会不定期地根据市场发展需求而更换包装,以满足消费者的需求,与时并进。那么,他卡西醇软膏的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。

他卡西醇软膏的药代动力学有:

对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20~80mg或进行每日40~80mg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26~33pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。

1.吸收

对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半衰期为1.34日。

2.分布

给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。

3.代谢

对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH)3D3。

4.排泄

对大白鼠及狗皮下给他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。

又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主。

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(实习编辑:卢锦锐)

 

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