硝苯地平控释片的主要成份为硝苯地平。硝苯地平控释片为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。那么,硝苯地平控释片与他克莫司同用是怎样呢?
硝苯地平控释片稳态时的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率,但不影响生物利用度的范围。硝苯地平控释片口服给药后几乎完全吸收。硝苯地平控释片由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平,硝苯地平控释片通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。硝苯地平控释片不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,硝苯地平控释片首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。硝苯地平控释片多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,硝苯地平控释片给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。硝苯地平控释片服药后,硝苯地平控释片药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。硝苯地平控释片与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。硝苯地平控释片静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。硝苯地平控释片口服给药后,硝苯地平控释片主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。硝苯地平控释片的代谢物无药物活性。
硝苯地平控释片与他克莫司同用:通过细胞色素P4503A4系统代谢。已经发表的资料显示,与硝苯地平合用时,个别病例需降低他克莫司的剂量。两药合用时应监测他克莫司的血药浓度,必要时降低他克莫司的用药剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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