沙美特罗替卡松粉吸入剂为复方制剂,其组分为:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。那么,沙美特罗替卡松粉吸入剂与细胞色素酶P450抑制剂合用是怎样呢?
沙美特罗替卡松粉吸入剂为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内,该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中,这种给药装置称为准纳器。病人通过准纳器吸嘴吸入药物。沙美特罗替卡松粉吸入剂以联合用药形式,用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。
沙美特罗替卡松粉吸入剂含有沙美特罗与丙酸氟替卡松,两者有不同的作用方式。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗起控制症状的作用,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。沙美特罗替卡松粉吸入剂能为同时使用β-受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者提供更方便的治疗方案。
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗有一条能与受体外点结合的长侧链,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗是选择性长效(12小时)β2肾上腺素受体激动剂。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗与使用推荐剂量的传统短效β2-受体激动剂相比,沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用,并产生至少持续12小时的更持久支气管扩张作用。
沙美特罗替卡松粉吸入剂与细胞色素酶P450抑制剂合用:丙酸氟替卡松是细胞色素酶P4503A4酶的底物。对健康受试者进行的丙酸氟替卡松水合鼻喷雾剂的药物相互作用研究表明利托那韦(细胞色素酶P4503A4强效抑制剂)能显著增加血浆中丙酸氟替卡松的含量,引起血浆皮质醇浓度降低。在上市后使用中,已报道联合应用丙酸氟替卡松和利托那韦有明显的药物相互作用,导致皮质醇全身性反应,包括库兴氏综合征和肾上腺功能抑制。因此不推荐同时使用丙酸氟替卡松和利托那韦,除非对病人可能的益处大于皮质醇全身性副作用对病人的危险。
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(实习编缉:梁劲)
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