沙美特罗替卡松粉吸入剂的组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松。沙美特罗替卡松粉吸入剂用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。那么,沙美特罗替卡松粉吸入剂与利尿剂合用是怎样呢?
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松与人血浆蛋白平均结合率为91%,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松与红细胞的结合是微弱的,可逆的,与人皮质激素传递蛋白无明显结合。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松的总体清除率高(平均为1093mL/min),肾清除率所占比例低于总体清除率的0.02%。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松在人体中发现的唯一循环代谢物是通过细胞色素酶P4503A4途径形成的,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的丙酸氟替卡松的17β-羧酸衍生物。
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在体外,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗与血浆蛋白质的结合率平均为96%,每毫升血浆沙美特罗浓度范围从8到7722ng,远高于给予沙美特罗治疗剂量后所达到的浓度。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗主要通过羟基化代谢,随后主要经粪便排除。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在尿或粪便中,未发现明显数量的原形。
沙美特罗替卡松粉吸入剂与利尿剂合用:β肾上腺素受体激动剂可能急剧加重排钾利尿剂(如袢利尿剂或噻嗪类利尿剂)引起的心电图变化和(或)低钾血症,尤其是当超过β肾上腺素受体激动剂的推荐剂量时。尽管临床意义尚不明确,建议谨慎联合使用β肾上腺素受体激动剂和排钾利尿剂。
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(实习编缉:梁劲)
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