沙美特罗替卡松粉吸入剂为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内,该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中,这种给药装置称为准纳器。那么,沙美特罗替卡松粉吸入剂与β肾上腺素受体阻滞剂合用是怎样呢?
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗因为治疗剂量很小,沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在吸入推荐剂量(每天2次的沙美特罗吸入干粉50mg)的沙美特罗后,其系统水平很低或不能测定。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗对7位哮喘患者每天2次给予50mg沙长期治疗后,血浆中的沙美特罗从5到45分钟可被测出,血浆浓度很低,平均峰浓度是20分钟达167pg/mL,重复给药时,并无畜积。
沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗的药代动力学的资料是有限的,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约200pg/ml或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗常规使用后,可在体循环中监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约100ng/ml。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。沙美特罗替卡松粉吸入剂中的沙美特罗在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的患者中,未见到有害作用。
沙美特罗替卡松粉吸入剂与β肾上腺素受体阻滞剂合用:β肾上腺素受体阻滞剂不仅阻滞β肾上腺素受体激动剂(如沙美特罗)的肺部作用,而且可能使哮喘患者产生严重的支气管痉挛。因此,哮喘患者一般不应使用β肾上腺素受体阻滞剂。但是在某些情况下,哮喘患者除了使用β肾上腺素阻滞剂外别无他法,则应慎用并考虑心脏选择性β肾上腺素受体阻滞剂。
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(实习编缉:梁劲)
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