替比夫定片的作用机制是有怎样呢？

替比夫定片为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。是健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。那么，替比夫定片的作用机制是有怎样呢？

替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片作用机制：替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

替比夫定片的不良反应是临床研究经验：已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg／日相比，氯吡格雷75mg／日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。出血性疾患：在CAPRI[研究，接受氯毗格雷或阿司匹林治疗的患者，出血事件的总体发生率均为9．3％。氯吡格雷、阿司匹林所致严重出血事件。

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（实习编缉：陈志方）