替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日两次。那么，替格瑞洛片与酮康唑合用是有怎样后果呢？

替格瑞洛片的性状为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

替格瑞洛片的药理作用是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示，替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。

合并使用酮康唑可使替格瑞洛片的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍，活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用(见【禁忌】和【药代动力学】)。

替格瑞洛片的禁忌是：

1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。

2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。

3.有颅内出血病史者。

4.中-重度肝脏损害患者。

5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。

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（实习编缉：陈志方）