再普乐为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色至黄色。再普乐的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓。那么,服用再普乐会出现体重变化吗?
再普乐对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示,再普乐对5-HT,受体占据高于多巴胺D2受体,再普乐对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,再普乐治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比,以再普乐治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低,与再普乐具有可比性。
再普乐已经在体外以及体内模型上证明,再普乐与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。再普乐的电生理研究证明,再普乐选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,再普乐口服后吸收良好,再普乐在5~8小时内达到血浆峰浓度。
再普乐存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。再普乐可增强对“抗焦虑”实验的反应。再普乐的吸收不受食物影响。再普乐口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。再普乐在肝脏通过结合和氧化通路代谢。
再普乐的体重变化:在临床试验中,奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。所有基线体重指数(BMI)分类中均观察到临床显著的体重增加。在长期临床试验(至少48周)中,体重增加程度和奥氮平治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。长期用药时体重增加超过25%基线体重的病人百分率(≥10%),很常见。
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(实习编缉:陈志东)
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