非布司他片为白色片剂。非布司他片的主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的使用方法有什么呢?
非布司他片服药后1~1.5小时能达到最大血浆浓度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片还未进行绝对生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同时进食高脂肪餐,非布司他片多次给药后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片的血清尿酸浓度降低无临床意义(进餐后58%,空腹51%)。非布司他片给药无需考虑食物因素。非布司他片口服给药后,放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%(根据尿液中总回收的放射性标记物)。
非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂(包括氢氧化镁、氢氧化铝)的试验提示非布司他吸收延迟(约1小时),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax,AUC与药效更有相关性,但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。非布司他片的使用方法是:
非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
特殊人群:肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究,因此此类患者应慎用非布司他。肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建议剂量增至80mg,每日一次。尚无严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他。
尿酸水平:在开始非布司他治疗2周后,就可评估血尿酸水平是否达到目标值(小于6mg/dl)。
痛风发作:在服用本品的初期,可能会引起痛风的发作,这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。应根据患者的个体情况,对痛风进行相应治疗。
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(实习编缉:陈志方)
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