沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)，舒利迭以联合用药形式，用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。沙美特罗替卡松粉吸入剂的主要成份为什么？

沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)的主要成份是沙美特罗和丙酸氟替卡松。

沙美特罗替卡松粉吸入剂为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内，该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器。病人通过准纳器吸嘴吸入药物。

药效学特性作用机制：沙美特罗替卡松粉吸入剂含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。沙美特罗替卡松粉吸入剂能为同时使用β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案，两种药物的各自作用机制阐述如下：沙美特罗：沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胺、白三烯和前列腺素D2）的释放，是强有力的长效抑制制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性，这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚，这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。

在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两种成份各自的药代动力学。因此从药代动力学的角度来说两种成份可以分开考虑。虽然舒利迭的血浆浓度很低，但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。沙美特罗：沙美特罗在肺局部起作用，因此血浆水平并不作为治疗指标。另外，关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的，因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低（约200pg/ml或更低），检测血浆中的药物有技术上的困难。常规使用沙美特罗后，可在体循环中监测到羟萘甲酸，其稳态浓度达到约100ng/ml。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期（12个月以上）常规用药的气道阻塞的病人中，未见到有害作用。丙酸氟替卡松：根据吸入装置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。系统吸收主要发生在肺部，起始时迅速，而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽，但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小，最终口服生物利用度低于1%。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高（1150mL/min），稳态分布容积大（约300L）和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高（91%）。丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除，主要被细胞色素P450酶CYP3A4A代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计（<0.2%）,并且其代谢物的肾消除低于5%。应谨慎合用CYP3A4抑制剂，因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

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（实习编辑：孙媛媛）