赛乐特为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。赛乐特的主要成份是盐酸帕罗西汀。化学名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶盐酸盐。那么,使用赛乐特过量会怎样呢?
赛乐特的主要经代谢降解,其代谢产物无药理活性。赛乐特在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。赛乐特连续服用30天,赛乐特的平均清除半衰期约为21小时(CV32%)。赛乐特用于治疗强迫性神经症。赛乐特用于治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。
赛乐特具有增强中枢5-羟色胺能神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。赛乐特与毒蕈碱受体或α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和力。赛乐特对单胺氧化酶无抑制作用。
赛乐特部分是由CYP2D6代谢。赛乐特的代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄。赛乐特尚没有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中评价帕罗西汀药代动力学的资料。赛乐特为抗抑郁症药,赛乐特是强效,高选择性5-HT再摄取抑制剂。赛乐特可使突触间隙中5-HT浓度升高。赛乐特口服后吸收完全。赛乐特每日口服本品30mg。
赛乐特的药物过量:现有资料表明,本品有较大的安全范围。曾有单次服用本品2000mg或与其它药物合用(包括酒精)药物过量的报道。过量服用本品后的经验表明,除了不良反应部分提到的那些症状,呕吐、瞳孔散大、发热、血压变化、头痛、不自主肌肉收缩、激动、焦虑和心动过速已有报道。偶有昏迷或心电图变化的事件报道,但很罕见危及生命,多发生在合用其它精神科药物时(伴有或不伴有酒精)。无特殊的解毒药,可按其它抗抑郁药物过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本品的吸收。
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(实习编缉:陈志东)
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