金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。主要成分为枸橼酸西地那非。那么,肝功能不全患者服用金戈是怎样呢?
金戈药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。金戈的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。金戈及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。金戈的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。
金戈一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的绝对生物利用度约为40%。金戈大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。金戈对经硬度计测量发现,勃起反应一般随金戈剂量和血浆浓度的增加而增强。金戈对勃起反应的作用,金戈对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用金戈后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。
金戈用于肝功能不全患者:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
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(实习编缉:梁劲)
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