金戈的主要成分为枸橼酸西地那非。化学名称:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,肾功能不全患者服用金戈是怎样呢?
金戈及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。金戈中的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,金戈在体外,金戈对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。金戈主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。
金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。金戈适用于治疗勃起功能障碍。金戈的蛋白结合率与药物总浓度无关。金戈主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。金戈的吸收迅速。金戈空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。
金戈在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。金戈的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。金戈的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,金戈的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
金戈用于肾功能不全患者:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。
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(实习编缉:梁劲)
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