金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。主要成分为枸橼酸西地那非。那么,哪些人群禁用金戈呢?
金戈药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。金戈的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。金戈及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。金戈的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。
金戈一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的绝对生物利用度约为40%。金戈大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。金戈对经硬度计测量发现,勃起反应一般随金戈剂量和血浆浓度的增加而增强。金戈对勃起反应的作用,金戈对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用金戈后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。
最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者;有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者;色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常);.镰状细胞性贫血或相关贫血患者禁用金戈。
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(实习编缉:梁劲)
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