甲磺酸伊马替尼片(诺利宁),不仅在市面的正规药房可以购买到,在方舟健客上也是可以购买到。那么,甲磺酸伊马替尼片的药代动力学是怎样?
甲磺酸伊马替尼片的药代动力学是:
1、吸收
伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数波动在40~60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11%,tmax延后1.5小时),AUC略减少(7.4%)。
2、分布
约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。
3、代谢
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响合用药物的代谢。
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(实习编辑:李嘉颖)
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