赛乐特的主要成份是盐酸帕罗西汀。赛乐特为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。那么,肾肝功损害患者服用赛乐特是怎样呢?
赛乐特为21小时(CV32%)。赛乐特的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。赛乐特采用在单剂量给药的同时进食俄不进食的方法,研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。赛乐特与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%)。赛乐特的血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。赛乐特口服后能完全吸收,赛乐特吸收后经首过代谢。赛乐特正常男性每日口服本品30mg。
赛乐特对大部分10天左右能达到稳态。赛乐特对极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。赛乐特95%与血浆蛋白结合。赛乐特分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。赛乐特的清除半衰期通常为24小时。赛乐特经肝脏代谢,赛乐特主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。赛乐特代谢物无活性。
赛乐特用于肾肝功损害患者:由于严重肾功能损害(肌酐清除率[30ml/分)或严重肝损害的病人,服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg,如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
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(实习编缉:陈志东)
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