雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装的药代动力学是什么？

来源：方舟健客发布时间：2016/9/1 15:29:59

导读：

雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装会不定期地根据市场发展需求而更换包装，以满足消费者的需求，与时并进。那么，雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装的药代动力学是什么？下面让小编为你介绍吧。

雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片复合包装的药代动力学是：

雌二醇：微粉化的雌二醇经口服后，在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后，都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。

地屈孕酮：标记的地屈孕酮经口服后，平均有总量的63%随尿液排出，72小时内可被完全排泄。地屈孕酮在人体内代谢完全。地屈孕酮的主要代谢物为20α-二氢地屈孕酮(DHD)，它在尿中主要以葡萄糖醛酸结合物的形式存在。所有代谢产物均保持母体化合物的4，6-二烯-3-酮构型且无17α-羟化作用。这决定了地屈孕酮无雌激素和雄激素效应。地屈孕酮经口服后，血浆DHD的浓度远高于血浆中母药的浓度。DHD对地屈孕酮的AUC和Cmax比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小时之间。地屈孕酮和DHD的平均终末半衰分别为5-7小时和14-17小时。与黄体酮不同，地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根据孕二醇的排出量仍可分析内源性黄体酮的产生。

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(实习编辑：卢锦锐)

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