西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。色素视网膜炎的患者可以服用枸橼酸西地那非片吗?
枸橼酸西地那非片(金戈)适用于治疗勃起功能障碍。
枸橼酸西地那非片是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。详见内包装说明书。
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。详见内包装说明书。
枸橼酸西地那非片(金戈)的禁忌如下:
目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎:
1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。
4.色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。
5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。详见内包装说明书。
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(实习编辑:孙媛媛)
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