彼洛平的主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。那么,彼洛平用于心绞痛是怎样呢?
彼洛平适用于高血压的治疗。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。彼洛平适用于慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛:可单独使用或与其他抗心绞痛药物合用。彼洛平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),彼洛平能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。彼洛平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。彼洛平对心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。彼洛平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。
彼洛平的体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。彼洛平不影响血清钙的浓度。彼洛平在生理酸碱度范围内,彼洛平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),彼洛平通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。彼洛平是一个外周动脉血管扩张剂,彼洛平直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
彼洛平用于心绞痛:初始剂量为5~10mg(1~2片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为每日10mg(2片)。
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(实习编缉:李华艺)
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